معرفی قرص آلوپورینول

آلوپورينول براي پيشگيري از نقرس و سنگهاي كليوي با منشا اسيد اوريك تجويز مي شود.

اثر بر کاتابولیسم پورین و کاهش تولید اوریک اسید (بدون ایجاد اختلال در بیوسنتز پورین های حیاتی)
با مهار آنزیم گزانتین اکسیداز، مانع تبدیل هیپوگزانتین به گزانتین و اوریک اسید می شود.
*اکسی پورینول، متابولیت فعال آلوپورینول می باشد.

جذب: 90% (گوارشی)
فراهمی زیستی: 53-49%
شروع اثر: نقرس 3-2 روز (اوج اثر بیش از 1 هفته)، هایپراوریسمی ناشی از شیمی درمانی 27 ساعت
پیک پلاسمایی: دارو 1.5 ساعت، متابولیت فعال 4.5 ساعت
اتصال به پروتئین: کمتر از 1%
متابولیسم: کبدی (سریعا به متابولیت های فعال تبدیل میشود؛ مانند اکسی پورینول)
نیمه عمر: دارو 2-1 ساعت، متابولیت حدود 15 ساعت
دفع: ادرار (حدود 80%)، مدفوع (حدود 20%)

اين دارو براي درمان حمله نقرسي و زيادي بدون علامت اسيد اوريك خون نبايد مصرف شود.

عوارض کمتر شایع (%10-1):
پوستی: راش ماکولوپاپولار، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: نقرس
گوارشی: تهوع، استفراغ
کلیوی: نارسایی کلیه، عدم کفایت کلیه
سایر عوارض:
گوارشی: اسهال
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش سطح سرمی آسپارت آمینوترانسفراز

*مشخصات کلی تداخلات:
– مهار کننده CYP1A2 (ضعیف)
– قابلیت اتصال به کاتیون های پلی والان
– اثرات هایپو اورمیک

تداخلات رده X (پرهیز):
کاپسیتابین، دیدانوزین، پگلوتیکاز، تگافور

افزایش اثرات داروها توسط آلوپورینول:
آموکسی سیلین، آمپی سیلین، آزاتیوپرین، بک آمپی سیلین، بنداموستین، کاربامازپین، سیکلوفسفامید، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دیدانوزین، دوکسوفیلین، مرکاپتوپورین، پگلوتیکاز، ریلوزول، مشتقات تئوفیلین، آنتاگونیست های ویتامین K

افزایش اثرات آلوپورینول:
مهار کننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACEI)، دیورتیک های لوپ، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی

کاهش اثرات داروها توسط آلوپورینول:
کپسیتابین، تگافور

کاهش اثرات آلوپورینول:
آلومینیوم هیدروکسید

تداخلات با غذا:
ذکر نشده است.

1- سطح سرمی اوریک اسید هر 2تا 5 هفته تا رسیدن به میزان مورد نظر و پس از آن هر 6 ماه پایش شود.
2- علایم سمیت کبدی و عملکرد کبدی به صورت دوره ای در بیماران کبدی پایش شود.
3- عملکرد کلیوی (BUN، سرم کراتنین یا کلیرانس کراتینین) پیش از شروع درمان و به صورت دوره ای پایش شود. (ممکن است به تنظیم دوز کلیوی نیاز باشد.)
4- PT به صورت دوره ای در بیماران مصرف کننده وارفارین، اندازه گیری شود.
5- بررسی وضعیت هیدراتاسیون و علایم CNS بیمار الزامی است.
6- علایم واکنش های شدید حساسیت پوستی(SCAR) به دقت پایش گردد. (همچنین توصیه می شود پیش از شروع درمان، آزمایشHLA-B5801 در بیماران با ریسک بالای SCAR انجام گیرد.)
7- CBC به صورت دوره ای پایش شود.
8- اثربخشی دارو، فراوانی و شدت حملات نقرس به دقت ارزیابی شود.
– لازم است به بیمار تذکر داده شود که هرگونه راش پوستی را به سرعت گزارش نماید و در طول روز به میزان کافی مایعات بنوشد.

1. در صورت بروز بثورات جلدي، مصرف دارو قطع مي شود. اگر بثورات خفيف بودند مي توان با احتياط مصرف دارو را دوباره شروع كرد ولي اگر با مصرف مجدد دارو بثورات جلدي بروز كرد، بلافاصله مصرف دارو قطع شود.
2. تا حداقل يكماه پس از تصحيح زيادي اسيداوريك خون بايد كلشي سين يا NSAIDs (به غير از اسيداستيل ساليسيليك و ساليسيلات ها ) براي پيشگيري از حملات آرتريتي تجويز شود.
3. در طول مصرف اين دارو بايد مايعات به ميزان كافي ( 2 ليتر در روز ) مصرف شود.
4. در بيماران سرطاني در صورتي كه مصرف آلوپورينول مورد نياز باشد، بايد قبل از تجويز داروي ضدسرطان، مصرف آلوپورينول آغاز شود.
5. در صورت مصرف همزمان آلوپورينول با مركاپتوپورين يا آزاتيوپرين، توصيه مي شود كه مقدار مصرف آزاتيوپرين و مركاپتوپورين به 3/1 تا 4/1 مقدار مصرف معمول كاهش داده شود.